Tesofensina / Tesofensine

La tesofensina NO es un péptido. Es una molécula pequeña oral que se vende en catálogos de péptidos.

Inhibidor de la recaptación de dopamina, serotonina y noradrenalina; comprimido oral. No tiene estructura peptídica: aparece en los catálogos de péptidos por afinidad de mercado, no de química. Su origen es el desarrollo de NeuroSearch para enfermedad de Parkinson y Alzheimer, donde no demostró eficacia. La pérdida de peso apareció como hallazgo incidental en esos ensayos.

Al bloquear la recaptación de las tres monoaminas aumenta su señalización central, y con ello reduce el apetito. Ese mismo mecanismo es el que explica sus efectos sobre la presión arterial y la frecuencia cardíaca.

Ensayo de fase 3 en México, conducido por Medix: 372 pacientes con obesidad, aleatorizado doble ciego controlado con placebo, 0,25 mg o 0,50 mg orales al día durante 24 semanas. Cumplió su objetivo primario: pérdida de peso significativa frente a placebo en ambas dosis; en el brazo de 0,50 mg la pérdida media fue de aproximadamente el 10% del peso corporal y más de la mitad de los participantes superaron el 10%.

Es un resultado real y sustancial. La pregunta relevante no es si funciona, sino a qué precio fisiológico — y ahí está el problema que la propia empresa reconoció por escrito.

No aprobada por la FDA; no está en las listas de aprobaciones de nuevos fármacos de EE. UU. y no consta un expediente activo. Sin autorización en la UE. Ni la FDA ni la EMA llegaron a tener una fase 3 porque la señal cardiovascular de fase 2 habría exigido un ensayo dedicado de resultados cardiovasculares. En México, el comité de nuevas moléculas de COFEPRIS emitió en febrero de 2023 una opinión técnica favorable — que NO es una autorización de comercialización.

El estado exacto en México ha sido reportado de forma contradictoria por distintas fuentes desde entonces. PeptiVista no publica un estado que no puede verificar: si necesitas el dato, consúltalo directamente en COFEPRIS.

No hay ensayos comparativos directos frente a semaglutida o tirzepatida. Las comparaciones de porcentajes entre ensayos distintos no son comparaciones.

En fase 2 se documentaron aumentos dosis-dependientes de presión arterial diastólica y frecuencia cardíaca: corregidos por placebo, 1,5 mmHg y 7,4 latidos por minuto a la dosis de 0,5 mg. Sobre esa base, Saniona —la empresa propietaria de la molécula— concluyó en la documentación de sus propios ensayos que cualquier aumento de frecuencia cardíaca o presión arterial constituye un riesgo de seguridad inaceptable en un fármaco antiobesidad, y decidió NO desarrollar tesofensina como terapia en solitario. En su lugar desarrolló Tesomet: tesofensina combinada con metoprolol, un betabloqueante, precisamente para amortiguar ese efecto.

Lo que se vende online es tesofensina sola: exactamente la forma que su propietario declaró por escrito que no era desarrollable por seguridad cardiovascular. No es una interpretación de PeptiVista; está en el protocolo del ensayo de la propia empresa.

Contexto histórico que explica la severidad del criterio: la sibutramina, otro inhibidor de recaptación con efecto anorexígeno, fue retirada del mercado por seguridad cardiovascular; el rimonabant fue retirado por efectos psiquiátricos. En los ensayos de tesofensina se describieron también insomnio, sequedad de boca, estreñimiento, y en las dosis altas cambios de humor.

Si alguien lo usa igualmente, presión arterial y frecuencia cardíaca en reposo son LAS mediciones — son el motivo por el que su propio fabricante no lo vende solo. Medir en reposo, a la misma hora, varios días. Una elevación sostenida es una razón para hablar con un médico, no para ajustar por cuenta propia.